ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: фенобарбитал 100 мг.
вспомогательные вещества: сахароза 8 мг, крахмал картофельный 40 мг, тальк 1,1 мг, стеариновая кислота 0,9 мг.
Описание
Плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Противоэпилептическое средство взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА— бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Показано что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат (АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L-и N-типов).
Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы а также подавлением активности глутамата и др. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга. Барбитурат длительного действия.
Оказывает снотворное спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие. Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга ядер таламуса торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания. Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу) понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека. Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.
Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией УДФ-глюкуронилтрансферазы регулирующего конъюгацию билирубина что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.
Как и другие барбитураты способствует индукции микросомальных ферментов печени тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Резкое прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» (головные боли ночные кошмары сонливость и/или бессонница).
Фармакокинетика:
Метаболизируется в печени индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4 СYР3А5 и СYР3А7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).
Хорошо проникает через плаценту.
Показания:
Эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов) судороги неэпилептического генеза хорея спастический паралич нарушения сна психомоторное возбуждение тревога страх.
Противопоказания:
Гиперчувствительность тяжелые заболевания печени и/или почек острая перемежающаяся или смешанная порфирия (в том числе в анамнезе) респираторные заболевания сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей миастения алкоголизм лекарственная или наркотическая зависимость дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция печёночная и/или почечная недостаточность детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Депрессия и/или суицидальные наклонности анемия хроническая обструктивная болезнь легких бронхоспазм (в том числе в анамнезе) астматический статус одышка сахарный диабет лекарственная зависимость гиперкинез тиреотоксикоз гипофункция надпочечников (в том числе пограничные состояния) острый и/или хронический болевой синдром нарушение функции печени и/или почек; ослабленные больные.
Беременность и лактация:
Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям при невозможности применения других средств.
Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали что прием барбитуратов беременными женщинами. является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорожденных матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности возможно развитие физической зависимости и синдрома «отмены» (есть сообщения о развитии острого синдрома «отмены»; проявлявшегося в эпилептических припадках й чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Есть данные о том что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).
Фенобарбитал являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени повышает ее дезинтоксикационную функцию снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний течения заболевания переносимости возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы соответствующей конкретной форме патологии.
У пациентов с нарушением функции печени и/или почек пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.
Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз мегалобластная анемия тромбоцитепения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница отечность век лица и губ затрудненное дыхание эксфолиативный дерматит злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз) возможен летальный исход.
Передозировка:
— при хронической токсичности: раздражительность ослабление способности к критической оценке собственных действий нарушения сна спутанность сознания.
Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии симптоматическое лечение специфического антидота нет поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами обусловлено в основном способностью фенобарбитала мощно ингибировать цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3A4).
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов противогрибковое действие гризеофульвина (снижает всасывание).
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов глюкокортикостероидов доксициклина эстрогенов и других лекарственных средств метаболизирующихся микросомальными ферментами печени.
Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина экстракта красавки декстрозы тиамина никотиновой кислоты аналептиков и психостимулирующих лекарственных средств.
Ацетазоламид ощелачивая мочу снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость нарушениях функции почек заболеваниях органов дыхания сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей особенно при астматическом статусе.
Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания. Постоянное применение барбитуратов в дозах в 3-4 раза превышающих терапевтические приводит к развитию физической зависимости.
Являясь индуктором микросомальных ферментов печени повышает ее дезинтоксикационную функцию снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз) у пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом (возможно парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы).
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Длительное применение часто приводит к снижению мнестико-интеллектуальных функций и депрессии и даже к суицидальным мыслям и поведению у больных эпилепсией.
При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови контроль картины периферической крови функции печени и почек.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения следует контролировать функцию печени почек общий анализ крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 6 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список III Перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать позже срока указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Акционерное общество «Татхимфармпрепараты» (АО «Татхимфармпрепараты» ), 420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260, Россия
ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Показания активного вещества ФЕНОБАРБИТАЛ
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A35 | Другие формы столбняка |
| F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
| F41.0 | Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] |
| F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
| F41.9 | Тревожное расстройство неуточненное |
| G40 | Эпилепсия |
| G41 | Эпилептический статус |
| O15 | Эклампсия |
| R17 | Гипербилирубинемия, с желтухой или без нее, не классифицированная в других рубриках |
| R56.8 | Другие и неуточненные судороги |
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.
При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.
При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.
При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.
При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.
Фенобарбитал (Phenobarbital)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенобарбитал
Фармакологическое действие
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Фенобарбитал
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A35 | Другие формы столбняка |
| F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
| F41.0 | Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] |
| F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
| F41.9 | Тревожное расстройство неуточненное |
| G40 | Эпилепсия |
| G41 | Эпилептический статус |
| O15 | Эклампсия |
| R17 | Гипербилирубинемия, с желтухой или без нее, не классифицированная в других рубриках |
| R56.8 | Другие и неуточненные судороги |
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.
При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.
При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.
При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.
При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.
