Фенирамин и фенилэфрин в чем разница

Всё о порошках с парацетамолом

Противопростудные комбинации в таблицах: действующие вещества, противопоказания, возрастные ограничения и многое другое

Симптоматические препараты от ОРВИ — один из самых популярных сезонных запросов в аптеках. Перечень наименований средств в этой группе настолько велик, что «разложить их все по полочкам» и быстро порекомендовать необходимое средство конкретному клиенту оказывается не так и легко. Наши таблицы, систематизирующие противопростудные порошки с парацетамолом для приготовления раствора для приема внутрь, помогут сориентироваться в ассортименте без особых проблем. Аналогичные таблицы о парацетамоле в других лекарственных формах — на подходе.

Состав

Большинство противопростудных комбинаций содержит три компонента: парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид и аскорбиновую кислоту, реже в состав входят антигистаминные препараты фенирамина или хлорфенамина малеат, которые купируют аллергический компонент при простуде, уменьшая насморк, неприятные ощущения в горле, зуд в носу и глазах, а также слезотечение. В качестве дополнительного компонента иногда используется стимулятор кофеин, что уменьшает усталость и сонливость, повышает умственную и физическую работоспособность простудившегося. Cекретолитик гвайфенезин в составе препарата позволяет рекомендовать комплекс при ОРВИ и гриппе, которые сопровождаются влажным кашлем.

Самая «сложная» комбинация из шести ингредиентов, среди которых противовирусный римантадин, антигистаминное средство 2‑го поколения лоратадин, а также ангиопротектор рутозид и кальция глюконат, содержится в препарате «Анвимакс».

Минимальные концентрации парацетамола содержат препараты, предназначенные для применения в педиатрии. Его среднее содержание в противопростудных комбинациях для взрослых составляет 500–650 мг. Парацетамол в максимальной разовой дозе 1000 мг входит в состав трех препаратов. Напомним, что максимальная суточная доза парацетамола составляет 4 г, и поэтому покупателя следует предупредить, что противопростудные комбинации с дозировкой парацетамола 1000 мг крайне опасно принимать чаще четырех раз в сутки.

Побочные эффекты

Все без исключения лекарственные препараты имеют побочные эффекты. Противопростудная комбинация будет обладать всеми побочными свойствами входящих в состав компонентов. Какие побочные эффекты имеет каждый из компонентов порошков для приготовления растворов для приема внутрь?

Возрастные ограничения.

Дети с двух лет могут принимать два лекарственных препарата с парацетамолом в порошках. Чем старше они становятся, тем шире выбор у родителей.

Ароматизаторы

Наличие сахара

Большинство препаратов содержат сахар, но всё же существуют препараты, в которых он заменен на разрешенные при диабете сахарозаменители аспартам и сахарин.

И аспартам, и сахарин имеют нулевой гликемический индекс. Т. е. они никак не влияют на уровень сахара в крови, что очень удобно для больных сахарным диабетом. Разница между аспартамом и сахарином в калорийности: у первого сахарозаменителя она составляет 4 ккал/г, а второй не содержит калорий вовсе, поскольку не метаболизируется в организме человека.

0 комментариев 23287 просмотров

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Чем нас лечат: ТераФлю и другие волшебные порошки

Subbotina Anna/Getty Images

Какие типы «молекулярных самозванцев» обманывают наши рецепторы в составе лекарств, зачем в некоторые из порошков от простуды добавляют кофеин, не бесполезна ли аскорбинка в их составе и при чем тут сериал «Во все тяжкие», разбираемся в рубрике «Чем нас лечат».

В августе на фармацевтическом рынке начали набирать популярность препараты от симптомов ОРВИ. Задвинутый летом на задние полки аптек ТераФлю перебрался на 14-ю строчку рейтинга самых покупаемых лекарств, совершив скачок на 66 мест вверх по сравнению с июлем. Его продажи всего за месяц возросли на 123%. Но есть ли разница в эффективности между ТераФлю и простым Парацетамолом, который входит в его состав? Нет ли у теперешнего аптечного фаворита проблем Пенталгина, не очень оправданно сочетающего многочисленные компоненты? Давайте разберемся.

Из чего же, из чего

Начнем с состава ТераФлю. Сразу сделаем небольшую оговорку: мазь, таблетки и спрей мы в этой статье обсуждать не будем, поскольку у них совершенно другой набор компонентов и механизм действия. Кроме того, эти продукты марки менее популярны.

Действующие вещества ТераФлю в виде порошка — это парацетамол, фенирамин, фенилэфрин и аскорбиновая кислота (витамин С). В ТераФлю Экстра аскорбиновой кислоты нет, зато парацетамол в ударной дозировке 650 мг (в одной таблетке парацетамола обычно от 200 до 500 мг). Количество остальных ингредиентов в ТераФлю Экстра такое же, как и в обычном: 20 мг фенирамина и 10 мг фенилэфрина.

Структура молекулы фенилэфрина

Борьба за власть над рецептором

Любителям терминологии фенилэфрин напомнит про epinephrine — так в англоязычной медицинской литературе часто называют адреналин. Названия похожи из-за структурного сходства, и это сходство фенилэфрин использует для того, чтобы притвориться своим химическим «родственником» перед ждущими встречи с адреналином рецепторами типа альфа-1.

Так выглядит молекула адреналина. Похоже на фенилэфрин, не правда ли?

Молекулы-самозванцы бывают нескольких типов: антагонисты, агонисты и обратные агонисты. Эти типы проще запомнить, если представить себе борьбу за власть в каком-нибудь королевстве.

Антагонист — тот самозванец, который, захватив власть, не пускает на рецепторный «трон» настоящего правителя и не дает ему распространять прежние «указы». Обратный агонист издает законы, противоположные воле предыдущего короля. Фенилэфрин же действует иначе. Он — агонист, поэтому он запускает цепь событий, характерных для симпатической системы: принимает те законы, что издавал бы адреналин, танцует на балах, очаровывает его невесту (похожая история происходит с ксилметазолином, действующим веществом Називина, о котором мы уже рассказывали, только фенилэфрин сильнее похож на адреналин), заставляет подданных трубить в фанфары. Он полностью крадет жизнь нашего принца и теперь ни в чем себе не отказывает.

Антагонист-самозванец прекращает все адреналиновое веселье, тогда как агонист бросается в него с головой

Мы не приукрашиваем про симпатическое действие: адреналин вызывает возбужденное состояние «бей или беги», в котором организм подчиняется действию симпатической нервной системы. В результате сосуды сужаются, при меньшей площади сечения увеличивается давление крови, учащается дыхание, сердце начинает биться быстрее, а пищеварение приостанавливается. В общем, организм готовится отражать нападение или убегать от опасности. Фенилэфрин работает избирательно с альфа-1 рецепторами и на другие адреналиновые рецепторы действовать не стремится, поэтому он не должен заставить ваше сердце забиться быстрее. Однако его сосудосуживающий эффект помогает устранить заложенность носа, а из-за умения расширять зрачок офтальмологи используют фенилэфрин в каплях для глаз.

Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator.Ru Екатерины Мищенко: https://clck.ru/Pnmtk

Еще один компонент ТераФлю, фенирамин, относится к группе антигистаминных препаратов и блокирует работу H1-рецептора. Этот рецептор настроен принимать гистамин — важного участника воспалительных процессов. Вместо него приходят антигистаминные препараты, которые это воспаление и опухлость снимают. Их, кстати, долго считали нейтральными антагонистами, которые занимают рецептор и мешают гистамину пробиться к нему, но большинство таких препаратов на поверку оказалось обратными агонистами.

Закрепим классификацию самозванцев: агонисты обманом заставляют рецептор работать, даже когда законного наследника (нужной молекулы) рядом нет, антагонисты не дают прежнему правителю вернуться на трон, мешая ему издавать указы, но сами не пользуются благами власти, а обратные агонисты занимают трон и издают законы, противоположные законам предшественника

Д. Ильин/Wikimedia Commons

А еще у фенирамина есть стереоцентр. Нет, не подумайте, он не носит с собой музыкальные колонки. Стереоцентр — точка, вокруг которой молекула может принимать два варианта пространственной формы, образуя стереоизомеры.

Две формы фенирамина

Стереоизомеры одинаковы по формуле и по структуре, но в пространстве их не удалось бы наложить друг на друга, как зеркальные изображения. Фенирамин в лекарствах — это смесь равных количеств двух таких изомеров. Подобную смесь называют рацематом, так что не пугайтесь, если где-то увидите это слово.

Парацетамол: в предыдущих сериях

Парацетамол в качестве обезболивающего и жаропонижающего мы уже разбирали, но для тех, кто пропустил, напомним сюжет предыдущих серий. Скорее всего, он мешает работать трем сестрам-циклооксигеназам, которые в своей «парикмахерской» создают из невзрачной арахидоновой кислоты простагландины, которые бывают «хорошие» и «плохие». «Плохие» простагландины повышают чувствительность к боли, вызывают воспаление и лихорадку.

Структура молекулы парацетамола

Поэтому нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), забирая циклооксигеназы в жены и мешая им работать в «парикмахерской», спасают нас от гнева их недовольных клиентов. Правда, парацетамол не совсем НПВП, и ученые пока уточняют сюжет их «Санта-Барбары». Но уже сейчас мы благодаря Кохрейновскому обзору знаем, что парацетамол может быть эффективен против заложенности носа и насморка при простуде у взрослых.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Аскорбиновая кислота — витамин, который лучше принимать для профилактики гиповитаминоза, чем простуды, и сокращает длительность ОРВИ он не сильно. При осложнениях бактериальными инфекциями (например, при пневмонии) он помогает лучше (подробнее об этом читайте в другом нашем материале, да и организм не всегда получает его с пищей в достаточном количестве. В любом случае, из-за 50 мг витамина С вы не получите передозировку, так что ничего страшного в том, что он есть в ТераФлю, нет.

Итак, у нас есть таинственный, но властный парацетамол, два самозванца и аскорбинка в придачу. Фенилэфрин присваивает полномочия адреналина, чтобы помочь справиться с заложенностью носа, фенирамин со стереоцентром заводит собственные порядки, борясь с типичными аллергическими симптомами (чиханием, слезотечением и тоже заложенностью носа), а парацетамол берет на себя боль и лихорадку. Теоретически они выглядят как сильная команда, но как обстоит дело с клиническими исследованиями и, главное, насколько они хороши вместе?

Фенилэфрин и фенирамин: похожее название, разные доказательства

Данные о двух наших героях на букву «ф» оставляют желать лучшего: об одном выводы ученых противоречивы либо неутешительны, о другом работ мало (видимо, он редко выходит на борьбу с простудой в одиночку). В двойном слепом рандомизированном исследовании, результаты которого вышли в журнале Американского колледжа аллергии, астмы и иммунологии, фенилэфрин (в таблетках по 30 мг) с отложенным действием сравнили с плацебо у пациентов (575 человек) с аллергическим ринитом и заложенностью носа. Никакого улучшения в группе фенилэфрина не нашли. Хотя, возможно, это проблема такой формы выпуска?

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

В другом исследовании фенилэфрин сравнили с псевдоэфедрином и плацебо и снова не обнаружили, что он как-то помогает против аллергического насморка и заложенности носа, но псевдоэфедрин оказался лучше всего. Однако нужно отметить, что при помощи ТераФлю мы лечим не аллергический ринит, а обычный. И против насморка при простуде, согласно обзору восьми очень малочисленных исследований, он все-таки помогает.

Противоречия и разброс мнений в научном сообществе объясняется в письме к редактору все того же журнала Американского колледжа аллергии, астмы и иммунологии. Дело в том, что ферменты печени быстро расщепляют фенилэфрин, и лишь малая доля вещества попадает в кровоток и достигает назначения. В больших дозах он не изучен, так что для уточнения необходимого количества вещества (если он все-таки помогает) нужны новые исследования.

Что же с фенирамином? Небольшая научная статья из Brazilian Journal of Anesthesiology подтверждает, что он успешно борется с искусственно вызванным кашлем. Клиническое испытание химически похожего, но эффективного в меньших дозах «собрата» фенирамина, хлорфенирамина, показывает, что он заметно уменьшает симптомы простуды. Авторы Кохрейновского обзора, посвященного борьбе антигистаминных средств с простудой, заключают, что они на короткий срок уменьшают общую тяжесть симптомов, но не влияют на насморк, заложенность носа или частоту чихания.

Универсальная формула и кофеин

В случае с лекарствами сумма двух единиц может быть равна не только двойке, но и тройке или даже нулю. Одни препараты могут мешать метаболизму других и в итоге блокировать или многократно усиливать некоторые эффекты друг друга, в том числе и побочные.

Формула «анальгетик + деконгестант + антигистаминное» среди лекарств от простуды очень популярна, ее придерживаются Колдрекс, Фервекс, Ринзасип, Антигриппин и еще тьма подобных им лекарств. Иногда в составе также есть витамин С, которому, как мы помним, приписывают действие против простуды, и кофеин (который призван бороться с сонливостью, в том числе вызванной антигистаминным компонентом лекарства). Эти препараты очень часто выпускают в виде порошков, которые растворяют в горячей воде. В качестве анальгетика обычно выступает парацетамол.

В рандомизированном двойном слепом контролируемом исследовании на 146 пациентах в возрасте от 18 до 60 лет волшебная комбинация показала свое действие против симптомов ОРВИ, сообщает статья в BMS Infectious Diseases. Авторы исследования одного из препаратов по той же формуле, проведенного на 1167 пациентах, сравнили препарат целиком, плацебо, а также его компоненты в разных сочетаниях. В итоге ученые составили иерархию эффективности, где препарат целиком находится на вершине, за ним следует сочетание парацетамола, кофеина и аскорбинки, после них идут хлорфенирамин и аскорбинка, которые уже едва выше плацебо. Дизайн здесь можно покритиковать: хотелось бы больше узнать о вкладе хлорфенирамина и фенилэфрина в действие препарата, ведь от витамина С с кофеином мощного лечебного эффекта ожидать никто бы и не стал.

Наконец, Кохрейновский обзор 2012 года, основанный на анализе 27 исследований препаратов с такой универсальной формулой (в сумме проведенных на 5117 пациентах), оканчивается выводом, что такие комбинированные препараты помогают от простуды взрослым и подросткам. Для маленьких детей такие доказательства должного качества отсутствуют.

Indicator.Ru рекомендует: ТераФлю может быть удобнее простого парацетамола, но и про парацетамол не стоит забывать

Увы, все гении медицины бессильны перед такой простой и даже глупой напастью, как простуда. Вылечить ее быстрее вам не поможет ни один препарат — вся надежда на ваш организм, поэтому обеспечьте ему обильное питье, тепло и отдых и подождите пять-семь дней. Однако способы почувствовать себя лучше, пока иммунитет занят выработкой антител и готовится дать отпор ОРВИ или гриппу, есть. Сбить температуру, победить мышечные боли и даже, вероятно, уменьшить надоедливый насморк поможет парацетамол.

Вы можете поинтересоваться, не проще ли взять его, родимого, и не переплачивать за красивую коробочку. Возможно, вы правы, но если вы хотите заодно дополнительно снизить тяжесть симптомов, да еще и благодаря напитку с приятным вкусом, то растворимые порошки от простуды — это ваш вариант. Возникает соблазн предложить более приятную альтернативу маленьким детям, но вот с доказательствами пользы такой формулы для них дело обстоит хуже, поэтому стоит проконсультироваться с врачом про каждый конкретный случай.

Таким образом, если среди симптомов вашей хвори есть насморк и заложенность носа, вы либо выбираете небольшой арсенал (парацетамол, сосудосуживающие капли и т. д.) по отдельности, либо покупаете один пакетик комбинированного средства. От кашля, правда, такой пакетик волшебного порошка не поможет, так что с ним придется бороться отдельно. Также может понадобиться промывать нос физраствором.

Однако помните, что местные средства от заложенности носа (попросту говоря, капли) считаются более эффективными. С другой стороны, поскольку эффективность деконгестанта в составе ТераФлю вызывает сомнения, вы вряд ли получите после него медикаментозный ринит — когда насморк уже прошел, а дышать все еще трудно из-за «привыкания» организма к лекарству.

И напоследок еще раз: конечно, ТераФлю содержит не только парацетамол, но парацетамола там больше всего. Поэтому не дополняйте один порошок другим или парацетамолом в таблетках — так и до отравления недалеко. В лечении парацетамолом важно соблюдать дозировку и не принимать его постоянно (например, при хронических заболеваниях), чтобы не пострадать от печеночной или почечной недостаточности. Идея сочетать парацетамол (и, соответственно, содержащие его лекарства) с алкоголем или принимать его через пару часов после обильных возлияний тоже явно не понравится вашей печени.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Источник