Фенирамин что это такое

ФЕНИРАМИН (PHENIRAMINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФЕНИРАМИН

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

В период лечения необходимо наблюдение у окулиста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Источник

Фенирамин

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Самые распространенные побочные действия:

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство можно применять в период беременности или кормления грудью только после консультации с врачом.

Препарат применяют в педиатрической практике по показаниям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать, что во время лечения может возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочного действия препарата. Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте.

Обратите внимание!

Описание препарата Фенирамин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Источник

Стопгрипан-Лимон

Инструкция

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

1 саше – пакетик содержит

активные вещества : парацетамола 325 мг,

фенирамина малеат 20 мг,

фенилэфрина гидрохлорид 10 мг,

аскорбиновая кислота 50 мг,

вспомогательные вещества : кислота лимонная безводная, мальтодекстрин, кислота яблочная, натрия цитрат, кальция фосфат, сахароза, этилмальтол (пищевой сорт), ароматизатор лимон, титана диоксид Е171, бетакаротин.

Описание

Порошок светло желтого цвета с запахом лимона.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол в комбинации, исключая психолептики.

Код АТХ N 02 BE 51

Фармакологические свойства

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида сульфата парацетамола. Метаболизм осуществляется микросомальной системой энзимов в печени. Проникает через плаценту. Продукты глюкуронидации парацетамола обладают гепато- и нефротоксичностью, токсические эффекты развиваются через 1-2 дня. Выводится почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

При приеме внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в сыворотке крови (С max ) достигается через 2-3 часа после однократного приема натощак. В основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Плохо всасывается после приема внутрь. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Биодоступность фенилэфрина гидрохлорида низкая.

После перорального приема полностью абсорбируется из ЖКТ и широко распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови- около 25 %. Витамин С метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата (неактивного) и щавелевой кислоты, выводится с мочой.

Стопгрипан–Лимон – комбинированный препарат, оказывающий жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие.

Производное р-аминофенола, основным активным метаболитом, которого является фенацитин. Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие за счет подавления биосинтеза простагландинов в центральной нервной системе, не оказывая (или практически не оказывая) действия на биосинтез простагландинов в перифеческих тканях.

Фенирамин – антигистаминное соединение, устраняющее насморк, чихание и слезотечение, связанное с повышением концентрации гистамина при заболеваниях дыхательных путей.

Действие фенилэфрина направлено, главным образом, непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. В терапевтических дозах лекарственное средство не обладает существенным стимулирующим эффектом в отношении бета-адренергических рецепторов сердца, но назначение более высоких доз может привести к значительной активации этих рецепторов. При назначении в терапевтических дозах фенилэфрин оказывает, в основном, сосудосуживающее действие.

В организме аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты. Эти две формы витамина важны для осуществления окислительно-восстановительных реакций. Витамин участвует в метаболизме тирозина и углеводов, превращении фолиевой кислоты в фолиновую, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания и повышает сопротивляемость организма инфекциям.

Показания к применению

— симптомы простуды и гриппа (лихорадка, головная боль, насморк, заложенность носа, раздражение в носу и горле, слезотечение и раздражение глаз, чихание)

Способ применения и дозы

Принимать по одной дозе через каждые 4-6 часов; в течение 24 часов разрешается принять не более 3 саше-пакетов лекарственного средства, или в соответствии с указанием врача. Курс лечения не более 5 дней.

Растворить содержимое одного пакета в половине стакана горячей воды; выпить в горячем виде.

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо. Побочные действия возможны при применении в течение длительного времени и превышении дозировки:

— аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек)

— снижение скорости психомоторных реакций

— тошнота, рвота, боли в желудке, запоры, диарея, метеоризм

— тахикардия, учащенное сердцебиение, повышение артериального

— сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна

— мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Учитывая наличие парацетамола редко отмечаются нарушения системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз); при длительном приеме высоких доз возможны гепатотоксическое и нефротоксическое действие, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, возможен астматический приступ.

Фенилэферин может вызвать рефлекторную брадикардию, мидриаз.

Фенирамин может вызывать затрудненное мочеиспускание, сухость глаз, со стороны центральной нервной системы возможно развитие изменение поведения, судороги, дискинезия (двигательные расстройства), комы.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата

— прием других лекарственных средств, содержащих вещества, входящие в состав препарата

— одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов

— тяжелая степень сердечно-сосудистых заболеваний

— заболевания крови, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротера)

— портальная гипертензия, артериальная гипертензия

— тяжелые заболевания печени или почек, почечная недостаточность

— болезни легких (в том числе и бронхиальная астма)

— затруднения мочеиспускания при аденоме предстательной железы

— контрактура (стеноз) шейки мочевого пузыря

— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— беременность и период грудного вскармливания

— детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Рекомендуется воздержаться от приема препарата в период лечения ингибиторами моноаминооксидазы. Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Усиливает действие седативных средств, этанола. Этанол усиливает седативное действие фенирамина. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Одновременный прием парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) потенциально могут увеличить риск почечных побочных эффектов, вызываемых НПВП.

Фенилэферин может иметь нежелательное взаимодействие с ингибиторами моноаминооксидазы, α и β-блокаторами, блокаторы Н1-рецепторов с седативным действием, бронхолитическими адреномиметиками, трициклическими антидепрессантами, гуанетидином или атропином, дигиталисом, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, стимуляторами ЦНС и теофиллином. Может наблюдаться повышенный прессорный эффект в сочетании с окситоксическими средствами. При использовании некоторых анестезирующих средств общего действия редко возможно развитие аритмии. Фенилэферин может дать ложноположительный результат при допинг-контроле у спортсменов.

Фенирамин может увеличить эффект депрессантов центральной нервной системы (ингибиторов моноаминооксидазы, трициклических антидепрессантов, алкоголя, препаратов против болезни Паркинсона, барбитуратов, транквилизаторов и наркотиков), одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Фенирамин замедляет действие антикоагулянтов и вступает во взаимодействие с прогестероном, резерпином и тиазидными диуретиками. Пероральные контрацептивы могут снижать эффективность антигистаминов.

Особые указания

Во избежание токсического поражения печени в период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств. Большие дозы парацетамола, получаемые в течение длительного времени, могут вызвать анальгетическую нефропатию с необратимой печеночной недостаточностью.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Не рекомендуется применять у взрослых и детей с массой тела меньше 50 кг.

Принимать с осторожностью при

— выраженном атеросклерозе коронарных артерий,

— тиреотоксикозе, заболеваниях щитовидной железы,

— сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

— печеночной и/или почечной недостаточности,

— гиперплазии предстательной железы;

— и з-за возможного сосудосуживающего эффекта фенилэфрина данный препарат следует применять с осторожностью пациентам старше 70 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций, так как препарат может вызвать сонливость, усиливающуюся при приеме транквилизаторов и успокоительных средств.

Не следует использовать препарат из поврежденных пакетиков!

Передозировка

Симптомы : сонливость, тревожное возбуждение, расстройство зрения, головная боль, нарушение кровообращения, судороги, изменения в поведении, повышение артериального давления, брадикардия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, гепатотоксическое и нефротоксическое действие, в тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние.

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 21.5 г препарата в ламинированном пакетике из бумаги/алюминиевой фольги/полиэтилена.

По 10 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Русан Фарма Лтд., Индия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «SinaPharm International»

г. Алматы, ул. Кабанбай батыра, д.199А н.п. 14

Источник

Фенирамин (торговое наименование Авиль среди прочих) является антигистаминный препарат с холинолитик свойства, используемые для лечения аллергический такие условия как Сенная лихорадка или же крапивница. Он обладает относительно сильным седативным действием и иногда может использоваться не по назначению в качестве снотворного средства, отпускаемого без рецепта, аналогично другим седативным антигистаминным средствам, таким как дифенгидрамин. Фенирамин также часто встречается в слезы используется для лечения аллергический конъюнктивит.

Он был запатентован в 1948 году. [1] Фенирамин обычно продается в сочетании с другими лекарствами, а не как отдельное лекарство, хотя доступны некоторые препараты, содержащие фенирамин сам по себе.

Содержание

Побочные эффекты

Фенирамин может вызвать сонливость или Тахикардия, а передозировка может привести к нарушениям сна. [ нужна цитата ]

Передозировка может привести к припадки, особенно в сочетании с алкоголем. [ нужна цитата ]

Люди, сочетающиеся с кортизол в долгосрочной перспективе следует избегать применения фенирамина, поскольку он может снизить уровень адреналина (адреналина), что может привести к потере сознания. [ нужна цитата ]

Химические родственники

Галогенирование фенирамина увеличивает его эффективность в 20 раз. Галогенированные производные фенирамина включают: хлорфенамин, бромфенирамин, дексхлорфенирамин, дексбромфенирамин, и цимелидин. Два других галогенированных производных, фторфенирамин и йодофенирамин, в настоящее время используются для исследований комбинированных методов лечения малярии и некоторых видов рака.

Другие аналоги включают трипролидин. Подобные молекулы включают дифенгидрамин, доксиламин, и трипеленнамин.

Стереоизомерия

Источник

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Источник