Фенилэфрина гидрохлорид что это такое простыми словами

ФЕНИЛЭФРИН (PHENYLEPHRINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ. В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

При местном применении в офтальмологии фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

При ректальном применении оказывает местное сосудосуживающее действие, что способствует уменьшению экссудации, отечности тканей и зуда в аноректальной области.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

Показания активного вещества ФЕНИЛЭФРИН

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса; как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Местно в офтальмологии: иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока; синдром «красного глаза» (для уменьшения гиперемии и раздраженности слизистой оболочки глаза); спазм аккомодации.

Местно в ЛОР-практике: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки при простудных и аллергических заболеваниях.

Ректально: в качестве симптоматического средства при геморрое, трещинах заднего прохода, анальном зуде.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют парентерально и местно в офтальмологии, ЛОР-практике, ректально. Дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Системные реакции: повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии, стенокардия, отек легких, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, остановка сердца, бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность, головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость, обострение гипертиреоза, боль в глазах, мидриаз, дизурия, задержка мочи, тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, диспноэ, аллергические реакции, повышенное потоотделение, бледность кожи лица.

Противопоказания к применению

С осторожностью: ИБС (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, легочная гипертензия, желудочковые аритмии, тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи, гранулоцитопения, серповидно-клеточная анемия; пожилой возраст; ношение контактных линз, после оперативных вмешательств (для применения в офтальмологии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

При парентеральном применении в период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены фенилэфрина дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков следует уменьшить.

При местном применении фенилэфрина возможно возникновение системных побочных реакций.

При местном применении фенилэфрина в офтальмологии повторные инстилляции в течение короткого промежутка времени могут приводить к менее выраженному мидриазу, чем наблюдавшемуся ранее. Данный эффект чаще проявляется у пожилых пациентов. Вследствие значительного сокращения мышцы, расширяющей зрачок, через 30-45 мин после инстилляции под воздействием фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

При одновременном применении фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

При одновременном применении гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия.

При одновременном применении фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект фенилэфрина и увеличивать риск возникновения артериальной гипотензии.

При одновременном применении тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность фенилэфрина и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

При одновременном применении фенилэфрина с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.

Применение фенилэфрина во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

При местном применении в офтальмологии мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его использовании в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

Источник

Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид – белый кристаллический порошок с сосудосуживающими и адреномиметическими свойствами. В офтальмологии применяется в виде капель под торговым названием Ирефрин, Неосинэфрин и пр. Назначается при лечении иридоциклитов, проведении диагностических исследований, хирургических операций.

Состав и форма выпуска

Фенилэфрина гидрохлорид – порошок белый или слегка желтоватый кристаллический, легко растворяется в спирте и воде.

Ирифрин – раствор глазных капель 2,5% или 10%. Содержат 25 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 5 мл.

Неосинэфрин-ПОС – раствор глазных капель 5% или 10%, содержит 50 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 10 мл.

Фармакологические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметиком, обладающим прямым действием на α-адренергические рецепторы. Подобные свойства приводят к сокращению расширяющих зрачок мышц (мидриазу) и сужению конъюнктивальных артериол. Циклоплегический эффект не выявлен.

При закапывании в глаз, начало его действия происходит спустя 15-30 минут и продолжается: у раствора 2,5% – до 2 час., у раствора 10% – 3-7 час. При местном применении системная абсорбция минимальна.

Показания к применению

Способ применения и дозы

В терапевтических целях при переднем увеите или глаукомо-циклитических кризах растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом 5% применяют трижды в день по одной капле (с атропином). После проведения иридэктомии назначается 10% раствор 2-3 раза ежедневно по одной капле.

В целях диагностики растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом применяется однократно или дважды по 1-2 капли через 10 минут или 1 час. Мидриатический эффект при этом может держаться более 3 часов без наступления циклоплегии.

Для дифференциальной диагностики типов инъекции глазного яблока применяют 2,5% раствор фенилэфрина однократно, одну каплю перед процедурой.

При проведении провокационного теста в случае подозрения на закрытоугольную глаукому однократно закапывают 2,5% или 5% раствор фенилэфрина гидрохлорида однократно.

Для подготовки к офтальмологической операции, раствор глазных капель с фенилэфрином закапывают за 30-60 минут до вмешательства в дозировке 1-2 капли.

Противопоказания

Детям до 12 лет и людям пожилого возраста 10% растворы фенилэфрина гидрохлорида не назначают. У пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, церебральным атеросклерозом препараты с фенилэфрином назначают с осторожностью, у беременных женщин – только в случае крайней необходимости.

Побочные действия

Часто возникает проходящие боль, жжение в месте закапывания, затуманивание зрения, светобоязнь, повышение ВГД, раздражение конъюнктивы, дискомфорт, транзиторный кератит, дерматит и аллергический конъюнктивит.

На следующий день после закапывания растворов с фенилэфрином возможен реактивный миоз. Повторное применение препарата нередко ослабляет мидриатический эффект. После отмены препарата возможна развитие местной гиперемии.

Возможны системные проявления: тахикардия, аритмия, сердцебиение, повышение АД, брадикардия, субарахноидальные кровоизлияния, синкопе, головная боль.

При закапывании раствора фенилэфрина 10% существует риск возникновения спазма коронарных артерий, желудочковой аритмии и инфаркта миокарда с летальным исходом (крайне редко), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов.

Передозировка

При передозировке препаратами фенилэфрина может возникнуть беспокойство и нервозность, потливость, головокружение, рвота, поверхностное дыхание, развиться тахикардия.

Токсические реакции при этом развиваются быстро и имеют короткую продолжительность. Лечение их, как правило, поддерживающее, в случае необходимости, внутривенно вводят 2-5мг фентоламина.

Лекарственные взаимодействия

Применение препаратов фенилэфрина и атропина дают больший мидриатический эффект, но увеличивают риск развития тахикардий.

Фенилэфрин способен блокировать действие средств для снижения АД и вызвать гипертонический криз.

При совместном применении препаратов с фенилэфрином и ингибиторов МАО повышается риск адренергических реакций. В т.ч. и 21 день после отмены ингибиторов МАО.

При одновременном применении фенилэфрина с сердечными гликозидами, симпатомиметиками, антидепрессантами, резерпином, бета-адреноблокаторами, гуанедином и метилдопой риск развития тяжелых аритмий серьезно повышается и остается еще некоторое время после их отмены.

Особые указания

Перед назначением фенилэфрина обязательно оценивать глубину передней камеры глаза, с целью предотвращения острого приступа глаукомы.

Для купирования боли в глазу при инстилляции раствора фенилэфрина, рекомендуется предварительно закапывать обезболивающие препараты.

Инстилляции фенилэфрина значительно меняю зрительное восприятие, поэтому не следует садиться за руль или выполнять потенциально опасные действия.

Хранят глазные капли при комнатной температуре. Берегут от детей.

Цена препарата Фенилэфрин

Аналоги Фенилэфрина

Мидриацил

Тропикамид

Атропин

Циклоптик

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.

Также Вы можете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Фенилэфрин (Phenylephrine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенилэфрин

Капли глазные в виде прозрачной, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкости.

Фармакологическое действие

Симпатомиметик. Обладает выраженной альфа-адренергической активностью и при применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Т.к. фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии.

Фармакокинетика

Режим дозирования

Для инстилляций в конъюнктивальный мешок.

Доза и схема применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек; возможны ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с появлением переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: контактный дерматит.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома; пациенты пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения; для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; аневризма артерий (капли глазные 10%); гипертиреоз; печеночная порфирия; детский возраст (в зависимости от применяемой лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной порфирии.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема.

Превышение рекомендуемой дозы у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных побочных эффектов.

Вследствие того, что фенилэфрин при местном применении вызывает гипоксию конъюнктивы, следует с осторожностью применять у пациентов с серповидно-клеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (ухудшение заживления).

Лекарственное взаимодействие

Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его применении в комбинации с атропином. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

При применении одновременно с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после прекращения их приема имеется риск развития неконтролируемого подъема АД.

Вазопрессорное действие адреномиметических средств может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Применение фенилэфрина в форме капель глазных 10% в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Фенлэфрин может потенцировать угнетающее влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы при ингаляционном наркозе.

Применение совместно с симпатомиметиками может усиливать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Источник

Фенилэфрин (Phenylephrine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенилэфрин

Раствор для инъекций в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Фармакологическое действие

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при п/к введении), 1-2 ч (после в/м введения).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Фенилэфрин

Артериальная гипотензия; шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический); сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров); в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В/в, в/м, п/к, местно на слизистые оболочки.

Доза зависит от показаний.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекциях, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фенилэфрину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; феохромоцитома; фибрилляция желудочков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены фенилэфрина дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков следует уменьшить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Лекарственное взаимодействие

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Источник