Фексофенадин что это за препарат
ФЕКСОФЕНАДИН (FEXOFENADINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой.
Фармакокинетика
Показания активного вещества ФЕКСОФЕНАДИН
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Фексофенадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Фексофенадин проникает в грудное молоко. При необходимости применения фексофенадина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение препарата у детей младше 6 лет не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей младше 6 лет не изучались.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние фексофенадина на способность к вождению автотранспорта и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных исследований было показано, что фексофенадин не оказывает существенного влияния на функции ЦНС. Тем не менее, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию до того, как приступать к вождению автотранспорта или к другим потенциально опасным видам деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.
Было показано, что при одновременном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции из ЖКТ и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. При этом не наблюдалось изменений интервала QT.
При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.
Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.
ФЕКСОФЕН-сановель 180
Инструкция
Торговое название
ФЕКСОФЕН – сановель 180
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 180 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – фексофенадина гидрохлорид 180 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, повидон К-30, магния стеарат
состав оболочки: Опадрай Розовый II 31F24886 (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 4000, железа (III) оксид красный Е172)
Описание
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь фексофенадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax ) через 2.6 ч. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) после приема дозы 120 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина Cmax приблизительно 494 нг/мл. Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе 120 мг 2 раза/сут носит линейный характер. Доза фексофенадина в 240 мг, принимаемая дважды в сутки, вызывает увеличение AUC (площади под кривой) стадии насыщения несколько больше пропорционального (8,8%).
Связывание с белками крови составляет 60 – 70 %.
Примерно 5 % принятой дозы подвергается метаболизму.
Период полувыведения (T1/2 ) в условиях равновесного состояния составляет примерно 14.4 ч. В старшей возрастной группе (старше 65 лет) показатели T1/2 сопоставимы с таковыми у взрослых.
80 % и 11 % принятой дозы выводится с калом и мочой, соответственно.
Фармакодинамика
ФЕКСОФЕН-сановель 180 является специфическим антагонистом гистаминовых Н1–рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
ФЕКСОФЕН-сановель 180 в терапевтических дозах не обладает антихолинергической, антиадренергической или антидопаминергической активностью. Даже в высоких дозах ФЕКСОФЕН-сановель 180 не блокирует калиевые каналы в миокардиоцитах, т. о. не обладает кардиотоксическим эффектом (пролонгирование QT-интервала, аритмии). ФЕКСОФЕН-сановель 180 не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не вызывает седативный эффект.
Показания к применению
— для лечения кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 180 мг 1 раз в день (желательно утром), запивая водой.
Продолжительность курса устанавливает лечащий врач.
Побочные действия
— головная боль, сонливость, головокружение
— повышенная усталость, бессонница, повышенная раздражительность, нарушения сна или необычные сновидения, такие как кошмары (паронирия)
— тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения
— экзантема, крапивница, зуд, отёк Квинке, чувство сдавления в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
ФЕКСОФЕН-сановель 180 не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися печенью.
Антациды могут влиять на биодоступность ФЕКСОФЕН-сановель 180. Рекомендуемый интервал времени между приемом ФЕКСОФЕН-сановель 180 и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составляет 2 ч.
При одновременном приеме ФЕКСОФЕН-сановель 180 с эритромицином или кетоконазолом возможно увеличение концентрации фексофенадина в плазме в 2 – 3 раза. Воздействие на интервал QT не связано с этими изменениями; частота побочных реакций не увеличивается по сравнению с назначением каждого из этих веществ в отдельности. Вышеупомянутое повышение плазменного уровня фексофенадина, вероятно, вызвано улучшением абсорбции и снижением билиарной, либо желудочно-кишечной экскреции.
Взаимодействия с омепразолом не наблюдается.
При одновременном применении ФЕКСОФЕН-сановель 180 не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственные средства с угнетающим действием на ЦНС.
Особые указания
У лиц пожилого возраста, а также больных с поражением печени и почек коррекции доз не требуется.
Особенности влияние лекарственного средства на способность к вождению транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи фармакодинамическими особенностями ФЕКСОФЕН-сановель 180 не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее, некоторым чувствительным больным с нестандартной реакцией на лекарственное средство, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию перед тем, как приступить к работе, требующей концентрации внимания.
Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция
Р-н Мимар Синан, пос. Чанта, Силиври/Стамбул/Турция
Владелец регистрационного удостоверения
Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Фексадин ® (Fexadin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фексадин ®
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| фексофенадина гидрохлорид | 120 мг |
Фармакологическое действие
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Фексадин ®
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Фексофенадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Фексофенадин проникает в грудное молоко. При необходимости применения фексофенадина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение препарата у детей младше 6 лет не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у больных с почечной или печеночной недостаточностью.
Эффективность и безопасность применения фексофенадина у детей младше 6 лет не изучались.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние фексофенадина на способность к вождению автотранспорта и деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных исследований было показано, что фексофенадин не оказывает существенного влияния на функции ЦНС. Тем не менее, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию до того, как приступать к вождению автотранспорта или к другим потенциально опасным видам деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.
Было показано, что при одновременном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции из ЖКТ и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. При этом не наблюдалось изменений интервала QT.
При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.
Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.
ФЕКСОФЕН-сановель 120
Инструкция
Торговое название
ФЕКСОФЕН – сановель 120
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 120 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – фексофенадина гидрохлорид 120 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, повидон К-30, магния стеарат
состав оболочки: Опадрай Розовый II 31F24886 (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 4000, железа (III) оксид красный Е172)
Описание
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь фексофенадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax ) через 2.6 ч. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) после приема дозы 120 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина Cmax приблизительно 494 нг/мл. Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе 120 мг 2 раза/сут носит линейный характер. Доза фексофенадина в 240 мг, принимаемая дважды в сутки, вызывает увеличение AUC (площади под кривой) стадии насыщения несколько больше пропорционального (8,8%).
Связывание с белками крови составляет 60 – 70 %.
Примерно 5 % принятой дозы подвергается метаболизму.
Период полувыведения (T1/2 ) в условиях равновесного состояния составляет примерно 14.4 ч. В старшей возрастной группе (старше 65 лет) показатели T1/2 сопоставимы с таковыми у взрослых.
80 % и 11 % принятой дозы выводится с калом и мочой, соответственно.
Фармакодинамика
ФЕКСОФЕН-сановель 120 является специфическим антагонистом гистаминовых Н1–рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
ФЕКСОФЕН-сановель 120 в терапевтических дозах не обладает антихолинергической, антиадренергической или антидопаминергической активностью. Даже в высоких дозах ФЕКСОФЕН-сановель 120 не блокирует калиевые каналы в миокардиоцитах, т. о. не обладает кардиотоксическим эффектом (пролонгирование QT-интервала, аритмии). ФЕКСОФЕН-сановель 120 не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не вызывает седативный эффект.
Показания к применению
— для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом: ринореи, чихания, зуда в носу, небе или в горле; зуда, слезотечения, покраснения глаз у взрослых и детей старше 12 лет
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 120 мг 1 раз в день (желательно утром), запивая водой.
Продолжительность курса устанавливает лечащий врач.
— головная боль, сонливость, головокружение
— повышенная усталость, бессонница, повышенная раздражительность, нарушения сна или необычные сновидения, такие как кошмары (паронирия)
— тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения
— экзантема, крапивница, зуд, отёк Квинке, чувство сдавления в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
ФЕКСОФЕН-сановель 120 не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися печенью.
Антациды могут влиять на биодоступность ФЕКСОФЕН-сановель 120. Рекомендуемый интервал времени между приемом ФЕКСОФЕН-сановель 120 и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составляет 2 ч.
При одновременном приеме ФЕКСОФЕН-сановель 120 с эритромицином или кетоконазолом возможно увеличение концентрации фексофенадина в плазме в 2 – 3 раза. Воздействие на интервал QT не связано с этими изменениями; частота побочных реакций не увеличивается по сравнению с назначением каждого из этих веществ в отдельности. Вышеупомянутое повышение плазменного уровня фексофенадина, вероятно, вызвано улучшением абсорбции и снижением билиарной, либо желудочно-кишечной экскреции.
Взаимодействия с омепразолом не наблюдается.
При одновременном применении ФЕКСОФЕН-сановель 120 не оказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственные средства с угнетающим действием на ЦНС.
Особые указания
У лиц пожилого возраста, а также больных с поражением печени и почек коррекции доз не требуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи фармакодинамическими особенностями ФЕКСОФЕН-сановель 120 не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее, некоторым чувствительным больным с нестандартной реакцией на лекарственное средство, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию перед тем, как приступить к работе, требующей концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция
Р-н Мимар Синан, пос. Чанта, Силиври/Стамбул/Турция
Владелец регистрационного удостоверения
Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Фексофенадин-Эдвансд
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид 120,0 мг или 180,0 мг (в пересчёте на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (82,6 мг/123,9 мг), крахмал прежелатинизированный (12,0 мг/18,0 мг), гипролоза (5,0 мг/7,5 мг), карбоксиметилкрахмал натрия (14,4 мг/ 21,6 мг), натрия лаурилсульфат (1,2 мг/1,8 мг), кремния диоксид коллоидный (2,4 мг/3,6 мг), магния стеарат (2,4 мг/3,6 мг).
Плёночное покрытие WT-19022P розовое: 10,0 мг/15,0 мг (поливиниловый спирт — 40–50 %, полиэтиленгликоль 4000 — 10–20 %, соевый лецитин — 0,5–0,8 %, титана диоксид — 15–25 %, тальк — 15–25 %, краситель железа оксид красный — 0,01–0,3 %).
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от жёлто-розового до жёлто-розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H1-рецепторам без антихолинергического и блокирующего альфа]-адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки, проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 24 часов после его приёма. Даже после 28 дней приёма фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приёме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг.
При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного (в течение 24 часов) действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80 %.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2-х недель, продолжительность интервала QTc (QT скорригированного) не отличалась от таковой при приёма плацебо.
Также не наблюдалось изменений QTc при приёма фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTc при приёма плацебо.
Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Фармакокинетика
Фексофенадин после приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет приблизительно 1-3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) после приёма 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приёме 180 мг в сутки — приблизительно 494 нг/мл.
Фексофенадин на 60-70 % связывается с белками плазмы. Фексофенадин незначительно метаболизируется (печёночный и внепеченочный пути). Выведение двухфазное. Период полувыведения после многократного приёма — от 11 до 15 часов.
Фармакокинетика при однократном и многократном применении фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.
Выводится преимущественно через кишечник (80 %) и в неизменном виде почками (10 %).
Показания
Сезонный аллергический ринит (уменьшение симптомов) — дозировка 120 мг.
Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение симптомов) — дозировка 180 мг.
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и лактации
Беременность
Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами.
Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие.
Фексофенадин не должен использоваться при беременности.
Период грудного вскармливания
Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приёме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при приёме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день перед едой.
Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.
Пациенты группы риска
Согласно доступным данным, исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печёночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Характеристики препарата
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.