Фазостабил и тромбитал в чем разница

Аспирин? Не все так просто!

На наши вопросы отвечает Александр Борисович Сумароков – к.м.н., с.н.с. Института кардиологии им. А.Л. Мясникова ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр кардиологии» МЗ РФ.

– Многие пожилые люди часто спрашивают в аптеке аспирин. Препарат существует уже более века, а его все еще обсуждают. Почему?

– Действительно, к салицилатам человечество обращается на протяжении многих веков. Первоначально интуитивно пользовались растениями, содержащими салициловую кислоту, для лечения лихорадочных состояний, суставных болей. Затем салицилаты стали активно употреблять для лечения ревматизма, и они послужили основой для создания препарата ацетилсалициловой кислоты – аспирина. Однако в конце ХХ века это лекарство обрело новую жизнь: ацетилсалициловую кислоту стали применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Благодаря аспирину удается предотвращать многие случаи инфаркта миокарда и инсульта.

– Инфаркт и инсульт: болезни разные, а причина одна – тромб!

– Данные сердечно-сосудистые заболевания являются осложнениями атеросклероза – патологического процесса, изменяющего стенку артерии, приводящего к образованию на ее внутренней поверхности и в подлежащей ткани изменений, которые называют атеросклеротическими бляшками. Их основу составляют отложения липидов, кристаллов холестерина и разросшиеся клетки тканей стенки сосуда.

Атеросклеротические бляшки, или атеромы, обычно растут годами, часто обнаруживаются у практически здоровых людей пожилого возраста и не вызывают порой каких-либо клинических симптомов при своем постепенном росте – если только они не приводят к сужению просвета артерии, препятствующему кровоснабжению сердца, головного мозга или других органов. Резкое уменьшение просвета сосуда иногда может наступить вследствие кровоизлияния внутри бляшки, развития воспаления и ее разрыва, что влечет за собой возникновение на этом месте тромба. Это приводит к катастрофическому снижению поступления кислорода с кровью по сосуду, снабжающему кровью ткани органа. Нарушается стабильное течение заболевания. Именно на предотвращение тромбообразования внутри артерии – ключевого момента в развитии острого заболевания – и направлено главное действие аспирина.

– Для чего нужен аспирин и что такое тромбоцит?

– Один из главных фармакологических эффектов аспирина – предотвращение образования тромба – является следствием его влияния на возникающую при патологии избыточную активность тромбоцитов, сопровождающуюся повышенной склонностью к тромбообразованию. Аспирин в таких случаях оказывается действенным средством.

Тромбоцит – одна из удивительных клеток крови, в норме участвующая, как следует из самого ее названия, в процессе формирования тромба для остановки кровотечения при повреждении сосуда. Вместе с нитями белка фибрина и другими клетками крови она образует основу тромба. Помимо этого тромбоциты борются с микробами, оказавшимися в кровеносном русле, вовлечены в иммунные процессы, влияют на течение воспаления и атеросклероза. На их мембранах расположены многочисленные рецепторы, предназначенные для передачи сигналов внутрь клетки и создания внеклеточных контактов. Благодаря рецепторам осуществляется огромное количество биохимических превращений, протекающих в нашем организме, реализуется передача информации от одной клетки к другой, происходит регуляция различных процессов в клетке.

Тромбоциты способны к синтезу целого ряда веществ. Повышенная активность тромбоцитов может создавать угрозу образования тромба в артериальном русле, вплоть до его полной закупорки. Ацетилсалициловая кислота (АСК) в низких дозах (75–100 мг) способна подавлять синтез тромбоксана А₂ и благодаря этому препятствовать запуску активации тромбоцитов. В результате этого фармакологического эффекта аспирина снижается вероятность развития серьезных сосудистых катастроф, приводящих к таким грозным заболеваниям, как инфаркт миокарда и инсульт. Тромбоцит в данном случае выступает как главный инициатор образования закупоривающего сосуд тромба.

Исследования последн их лет показали, что применение простой и буферных форм аспирина обеспечивает максимальную эффективность препарата в связи с его высокой биодоступностью.

– Аспирин выпускается в различных лекарственных формах. В чем их отличие?

– На прилавках аптек появляются все новые и новые препараты, на которых указано, что это ацетилсалициловая кислота. Дженерики аспирина: они эквивалентны и абсолютно взаимозаменяемы – или все же не всегда?

Все ли появляющиеся дженерики аспирина одинаковы? С одной стороны, все они содержат равные количества одного и того же действующего начала – ацетилсалициловой кислоты, а с другой – могут отличаться по составу вспомогательных веществ. Известно, что наличие биоэквивалентности не всегда подтверждается терапевтической эквивалентностью, что обнаруживается при смене препарата из-за снижения клинической эффективности или возникновения побочных эффектов.

– Московскими врачами в исследовании СФАЙРОС было проведено сравнение лабораторных показателей эффективности оригинального и двух дженериков аспирина. Расскажите о нем.

Пациенты, имевшие показания к приему аспирина, по усмотрению лечащего врача при поступлении в стационар получали один из трех доступных на момент исследования препаратов. В итоге были сформированы три группы по 25 больных каждая, получавших один из препаратов. Перед приемом первой дозы и через 1 час, 2 часа, 4 часа, 72 часа и на 7-е сутки исследования производился забор крови. Лечение проводили под контролем лабораторных показателей, которые включали оценку функциональной активности тромбоцитов, измерение концентрации метаболита салициловой кислоты и уровня тромбоксана В₂ в крови больных на фоне приема препаратов. Кроме того, проводилось исследование сравнительной кинетики растворения этих трех препаратов и высвобождения ацетилсалициловой кислоты в раствор, имитирующий кислую среду желудочного сока.

Усредненный профиль высвобождения ацетилсалициловой кислоты из лекарственного препарата Кардиомагнил ® был выше по сравнению с Тромбиталом и Фазостабилом, для которых оно оказалось не эквивалентным брендированной форме. Кардиомагнил ® уже через 5 минут показывает превосходство в способности к растворению в кислой среде, которое сохранялось на протяжении всего периода исследования. Это может быть связано с различиями в составе и весе вспомогательных веществ.

Кроме того, расчет так называемого фактора подобия (f2) на основании данных исследования кинетики растворения лекарственных препаратов и высвобождения из них АСК показал, что они не эквиваленты препарату сравнения. Так, для препаратов Тромбитал ® и Фазостабил ® в сравнении с Кардиомагнилом фактор подобия составил менее 40, что является низким показателем и свидетельствует о неидентичности оригинальному препарату.

Полученные в данном исследовании результаты дают основание полагать, что состав вспомогательных веществ, технология производства, а также, возможно, и особенности активной субстанции могут оказывать влияние на эффективность терапии.

Пусть не будет инфарктов и инсультов!

Источник

Что лучше: Тромбитал или Фазостабил

Тромбитал

Фазостабил

Исходя из данных исследований, Фазостабил лучше, чем Тромбитал. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Тромбитала и Фазостабила

Эффективность у Тромбитала достотаточно схожа с Фазостабилом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Тромбитала более выраженный, то при применении Фазостабила даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Тромбитала и Фазостабила примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Тромбитала и Фазостабила

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Тромбитала она достаточно схожа с Фазостабилом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Тромбитала, также как и у Фазостабила мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Тромбитала нет никаих рисков при применении, также как и у Фазостабила.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Тромбитала и Фазостабила.

Сравнение противопоказаний Тромбитала и Фазостабила

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Тромбитала большое, но оно больше чем у Фазостабилом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Тромбитала или Фазостабила может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Тромбитала и Фазостабила

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Тромбитала достаточно схоже со аналогичными значения у Фазостабила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Тромбитала значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Фазостабила.

Сравнение побочек Тромбитала и Фазостабила

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Тромбитала больше нежелательных явлений, чем у Фазостабила. Это подразумевает, что частота их проявления у Тромбитала низкая, а у Фазостабила низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Тромбитала возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Фазостабила.

Сравнение удобства применения Тромбитала и Фазостабила

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Тромбитала примерно одинаковое с Фазостабилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:19

Источник

Тромбитал (Trombital) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено и упаковано:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тромбитал

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Ацетилсалициловая кислота снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии, эффективна при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

Подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Повышает риск развития геморрагических осложнений при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.

В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Магния гидроксид, входящий в состав препарата Тромбитал, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота всасывается из ЖКТ практически полностью. T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T 1/2 салициловой кислоты составляет около 3 ч, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз ацетилсалициловой кислоты (более 3 г) в результате насыщения ферментных систем.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в салициловую кислоту под действием ферментов. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания препарата Тромбитал

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, запивая водой. Таблетку можно проглотить целиком, разжевать или предварительно растереть.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст): 2 таблетки препарата Тромбитал принять в первые сутки, затем по 1 таблетке 1 раз/сут.

Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов: по 1-2 таблетки препарата Тромбитал 1 раз/сут.

Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика): по 1-2 таблетки препарата Тромбитал 1 раз/сут.

Нестабильная стенокардия: по 1-2 таблетки препарата Тромбитал 1 раз/сут. Для более быстрого всасывания первую таблетку рекомендуется разжевать.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность лечения и доза препарата Тромбитал определяется врачом.

Применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие

Определение категорий частоты нежелательных явлений: очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Если отмечаются побочные эффекты, указанные выше, или они усугубляются, или появились любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

При подагре, гиперурикемии, т.к. ацетилсалициловая кислота в малых дозах снижает экскрецию мочевой кислоты.

При наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений.

При печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью).

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, лекарственной аллергии.

Во II триместре беременности.

При сахарном диабете.

У пациентов пожилого возраста.

При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), т.к. ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

При одновременном приеме со следующими лекарственными средствами:

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата во II триместре возможен только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер.

Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выделяются с грудным молоком. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класс В и С по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат следует применять по назначению врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, аллергических состояний, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Если риск кровотечения значительный, прием ацетилсалициловой кислоты следует временно прекратить.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью (класс А по шкале Чайлд-Пью), с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны системы кроветворения.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов ацетилсалициловой кислоты.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата с наркотическими анальгетиками, НПВП и производными салициловой кислоты в высоких дозах.

Превышение терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата при наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений.

При длительном приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в качестве антиагрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пациентов пожилого возраста в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с дигоксином (вследствие снижения его почечной экскреции), вальпроевой кислотой (за счет ее вытеснения из связи с белками плазмы крови), препаратами лития (вследствие повышения их концентрации в плазме крови), сульфаниламидами, ингибиторами карбоангидразы, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: провокация рвоты, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, головная боль, общее недомогание) не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.

Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой повышает концентрацию барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

ГКС, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается усиление токсического действия этанола на ЦНС.

Антациды и колестирамин снижают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед приемом препарата Тромбитал следует проконсультироваться с врачом.

Источник