Фармацевтический никотин что это
НИКОТИН (NICOTINE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.
Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.
В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.
В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.
ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).
Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.
Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается со слизистых оболочек. Связывание никотина с белками плазмы составляет менее 5%. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печени, также метаболизируется в почках и легких. Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком. T 1/2 составляет 2-3 ч. 10-30% дозы никотина выводятся почками в неизмененнном виде.
Медицинский никотин, его польза и вред
Для успешного отказа от сигарет зачастую недостаточно одного горячего желания порвать с курением. При пропуске регулярной «дозы» у человека возникает настолько сильный физический дискомфорт, что он невольно вновь тянется к сигарете. Однако клин вышибается клином. Используйте медицинский никотин, и вы облегчите свои мучения и навсегда расстанетесь с вредной привычкой.
Что такое медицинский никотин?
Задолго до появления поговорки о капле никотина, которая убивает лошадь, табак применяли в лечебных целях. Первым из европейцев обезболивающий эффект табачных листьев заметил высокопоставленный француз Жак Нико, служивший при дворе Екатерины Медичи. Когда однажды у королевы разболелся зуб, Нико предложил ей покурить табак, и боль прошла. С тех пор никотин долго считали хорошими лекарством, пока не заметили, что это вещество вызывает сильную зависимость.
Никотином называется алкалоид, содержащийся в листьях, стеблях и плодах представителей семейства пасленовых. Наиболее богат данным веществом курительный табак, однако следы никотина выявлены в томатах и некоторых других съедобных растениях. Кроме того, некоторое количество вещества вырабатывается печенью.
Определенные полезные свойства имеются и у самого никотина. Он повышает умственную работоспособность, улучшает память, положительно влияет на многие процессы, происходящие в головном мозге. К числу полезных эффектов от применения этого вещества относится также помощь в снижении аппетита и, как следствие, массы тела. Однако назначение медицинского никотина требует большой осторожности – высокие дозы этого алкалоида дестабилизируют работу сердечнососудистой и кровеносной системы, головного мозга, печени.
В XX веке из-за последствий курения на планете погибло 100 миллионов человек. Это население 10 мегаполисов с числом жителей как в Москве.
Способы использования медицинского никотина
Существуют разные формы выпуска этого вещества: пластыри, спреи, жевательные резинки, таблетки и леденцы. Расскажем коротко об особенностях каждой из них.
Никотиновые пластыри наклеиваются на кожный покров. Через кожу алкалоид в малых дозах поступает в кровеносную систему. Эта форма рекомендуется для продолжительного поддержания нужной концентрации вещества в крови. Например, если пластырь наклеивают с утра, то его замена на свежий потребуется только через сутки.
Таблетки и леденцы рассасываются во рту, при этом нужное вещество всасывается через слизистую оболочку ротовой полости. По тому же принципу действуют жевательные резинки.
Спреи с никотином – это препараты орального или назального назначения. Соответственно, содержимое флакона впрыскивают в рот или нос, терапевтический никотин впитывается слизистой оболочкой и попадает в кровеносную систему.
Принцип действия никотинзаместительной терапии
Как отказаться от курения? Вы можете применять разнообразные народные рецепты или пойти к психотерапевту. Однако шансы на освобождение от табачной зависимости многократно возрастут, если наряду с прочими методами вы прибегнете к помощи никотинзаместительной терапии ( НЗТ ).
У заядлых курильщиков вырабатывается зависимость от никотина, которая приводит к психологическому и физическому дискомфорту, если этот алкалоид через определенные промежутки времени не поступает в организм. Страдающий зависимостью становится беспокойным, раздражительным, постоянно испытывает жгучее желание закурить. В числе других симптомов дискомфорта – рассеянное внимание, провалы в памяти, нарушения сна, слабость, сниженная работоспособность.
Это состояние называется синдромом отмены. В зависимости от стажа курения и индивидуальных особенностей организма никотиновая «ломка» продолжается от одной недели до нескольких месяцев, нередко становясь причиной срывов. Рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения никотинзаместительная терапия смягчает негативные проявления и позволяет относительно безболезненно пережить отказ от табака.
Примерно 50 миллионов беременных женщин вынужденно вдыхают сигаретный дым. Последствиями пассивного курения становятся преждевременные роды, выкидыши, дефицит веса у новорожденных.По сути, эта методика представляет собой компромисс. Вы получаете никотин, но в минимальном количестве и без вредных примесей, в изобилии содержащихся в обычных сигаретах. Никотина настолько мало, что он не приносит вреда, но его достаточно, чтобы вы перестали испытывать дискомфорт.
Никотинзаместительная терапия проводится в два этапа. Сначала бывший курильщик использует препараты с лекарственным никотином сразу, как только возникнет желание взяться за сигарету. В результате человек убеждается, что никотин можно получить не только из сигарет. Так исчезает психологическая зависимость от курения.
Применение никотинсодержащих препаратов на втором этапе терапии направлено на избавление от физической зависимости. Ежесуточные «дозы» постепенно снижаются, промежутки между приемами удлиняются, и однажды человек, не испытывая каких-либо неприятных ощущений, полностью отказывается от никотина.
Польза и вред использования никотина
Средства для проведения никотинзаместительной терапии убирают стресс, вызванный дефицитом никотина. Вы боретесь с вредной привычкой в комфортных условиях, что сводит к минимуму вероятность рецидива.
В препаратах НЗТ содержится исключительно чистый никотин в безопасных дозах. При желании можно сочетать разные формы препаратов.
Иногда пишут, что никотинсодержащие препараты сами по себе вызывают зависимость. Однако это мнение ошибочно. В ходе применения НЗТ никотин поступает в организм намного медленнее, чем при курении сигарет. Таким образом, развитие привыкания практически исключается.
Однако следует осознавать, что применение препаратов НЗТ приносит эффект лишь при условии, что человек сам твердо решил бросить курить. Если такой решимости нет, то никакие средства не помогут справиться с зависимостью.
Кроме того, крайне важно соблюдать рекомендованную дозировку. При ее превышении в связи с нейротоксичным действием никотина неизбежно возникают негативные последствия, вплоть до паралича нервной системы. Кроме того, при длительном употреблении препаратов НЗТ в повышенных дозах возрастает опасность развития аритмии, гипертонии, тахикардии, заболеваний печени и мочевыделительной системы. Если вы случайно превысили дозу и у вас появились признаки интоксикации, срочно обратитесь к врачу.
Медицинский никотин для электронных сигарет
Сегодня электронные сигареты активно рекламируются замещающего средства вроде жвачек или пластырей. Однако этот способ поступления чистого никотина в организм пока изучен мало, поэтому специалисты не рекомендуют прибегать к нему с целью избавления от табачной зависимости.
Еще один минус – отсутствие строгих стандартов на производство жидкости для заправки электронных сигарет. По данным ряда исследований, в картриджах наряду с никотином содержатся диэтиленгликоль и нитрозамин – и то, и другое относятся к канцерогенным веществам. Естественно, что пользы для здоровья такая терапия не приносит.
Если вы все-таки решили использовать электронные сигареты для отказа от курения, покупайте картриджи с безникотиновой жидкостью, которая дает только вкус табака. От синдрома отмены это вас не избавит, зато поможет победить так называемые двигательные стереотипы – привычку подносить сигарету ко рту, делать затяжку и выпускать дым.
ХОТИТЕ БРОСИТЬ КУРИТЬ?
Тогда проходите план отказа от курения.
С его помощью бросить будет гораздо проще.
Солевой никотин
Солевой никотин – это искусственно синтезированное вещество, pH которого в точности соответствует уровню кислотности человеческого организма.
Обычный никотин известен человечеству давно, как и печальные последствия его употребления. Наибольшее количество этого вещества есть в листьях табака. Но в небольшой концентрации он содержится в помидорах, картошке, и даже кабачках. Алкалоид токсичен, разрушает печень, сердце и кровеносную систему, при этом стимулирует выработку дофамина, вызывая чувство удовольствия. Именно дофамин отвечает за ощущение «вознаграждения», позволяет расслабиться после напряженной работы.
Чтобы сформировалась зависимость, необходимо довольно долго принимать это вещество. Первый этап длится от года до пяти. В это время еще можно избавиться от привычки волевым усилием.
А когда курение прочно входит в жизнь, становится ее частью, обрастает ритуалами и заставляет переписывать распорядок дня, – тогда приходит понимание, что от зависимости хорошо бы избавиться. К сожалению, сделать это самостоятельно практически невозможно. Единственный путь – получить профессиональную помощь квалифицированного врача-нарколога или психотерапевта.
В прошлом, подобно множеству других препаратов, никотин применялся в качестве лекарства при простуде и головных болях, ломоте в суставах и артрите.
Сейчас искусственный или медицинский никотин назначают в единственном случае: для снятия синдрома отмены, когда человеку требуется очередная сигарета, а получить ее нет возможности.
Однако официальных ограничений на употребление не существует. Табачные компании активно используют искусственно синтезированный никотин, чтобы пропитывать им табачные листы, из которых изготовляют сигареты. Такая обработка дает возможность увеличить крепость и позволяет изменять вкус дыма.
История возникновения
С 1930-х годов, когда никто еще не знал, что такое солевой никотин, химические соединения похожего типа успешно применяли в табачной промышленности. В середине ХХ века велась активная кампания по борьбе с курением, и производители были вынуждены уменьшать количество смол, стараясь не потерять клиентов. Тогда-то и был предложен метод насыщения табачных листьев медицинским никотином высокой очистки.
Проведенные в 2014 году опыты показали, что добавление бензойной кислоты позволяет никотину намного быстрее впитываться в кровь и задерживаться гораздо дольше (до 4 часов). Тогда же был получен патент. Согласно заявке, курильщик за одну затяжку получает большее количество действующего вещества, а значит, уровень удовольствия гораздо выше. Как и вред для здоровья.
Солевой никотин: действие и сфера применения
По-настоящему популярным вещество стало благодаря повсеместному увлечению вейпингом. Никотин, содержащийся в обычной сигарете, начинает воздействовать на организм примерно через 7-8 секунд после первой затяжки. Щелочной из испарителя – через минуту. А эффект от солевого ощутим на двадцатой секунде.
Именно поэтому парение никогда всерьез не рассматривалось как разновидность заместительной терапии. На данный момент не было произведено ни единого серьезного медицинского исследования, которое бы изучило, как именно действует солевой никотин.
Однако те, кто решился на употребление, отмечают такие негативные симптомы:
Подобные эффекты, впрочем, знакомы всем курильщикам. Как и тот факт, что со временем никотин становится практически единственным средством, которое поддерживает настроение и психическую активность на приемлемом уровне. А попытка отказа от очередной затяжки означает стресс.
Стресс увеличивает тягу к сигаретам. Если они все еще недоступны, появляется тревога, раздражительность, нарушается концентрация внимания, пропадает аппетит и сон – человек сталкивается с полноценным абстинентным синдромом. А все дело в том, что никотин вызывает тяжелую, практически непреодолимую зависимость. Статистика утверждает, что половина пациентов с подтвержденным диагнозом «рак легких», возвращались к курению менее чем через полгода после операции.
Только полноценное комплексное лечение, с коррекцией психологических установок, способно помочь справиться с никотиновой зависимостью и получить настоящий контроль над собственной жизнью.
Никотин (Nicotine)
Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы. Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие. В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.
Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.
В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.
В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.
ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).
Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.
Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.
Никотин: противен, приятен, опасен
Капля никотина не только «убивает лошадь», но и помогает предотвратить развитие болезни Альцгеймера. Щелчок зажигалки, несколько затяжек – и вот уже через 7 секунд человек молекулы вещества преодолевают гематоэнцефалический барьер и начинают действовать на головной мозг. Эффект никотина заключается не только в возникновении расслабленности, приподнятого настроения. Вещество также влияет на ритмы сна и бодрствования, аппетит, восприятие боли, пищеварение и сердечно-сосудистую систему.
Регулярное курение приводит к формированию синдрома зависимости и хроническим изменениям в тканях и органах.
Свойства никотина
Никотин хорошо растворяется в средах, имеющих низкую полярность. Это обуславливает его быстрое всасывание через кожу и гематоэнцефалический барьер. При высоких значениях pH среды без труда проникает сквозь слизистые.
Где содержится никотин? Алкалоид выделяют из побегов растений семейства пасленовых (табак, помидоры, баклажан, картофель). Концентрация в табаке максимальна – до 14 %. Никотин синтезируется в корнях растений, транспортируется и накапливается в листьях. В организме человека и теплокровных животных соединение распадается с образованием безопасных метаболитов.
Сколько никотина содержится в сигаретах
Диапазон смертельной дозы вещества находится в пределах от 50 до 100 мг. Вспоминая о капле никотина, убившей лошадь, токсикологи отмечают, что человеку достаточно 2-3 капель. Такое количество алкалоида человек может получить из 1,5 пачках сигарет.
Сколько никотина содержится в 1 сигарете? Табачная промышленность выпускает изделия различной крепости. Количество никотина в них находится в диапазоне от 0,3 мг до 1,26 мг. Например, одна сигарета Parliament может «снабдить» курильщика 0,5 мг никотина, а «раковая палочка» Marlboro из красной пачки – 1,1 мг.
Интересно, что крепость изделий в линейке одного производителя может определяться исключительно как субъективное ощущение. Фильтр у так называемых легких сигарет имеет большее число перфораций, чем у их крепких. Это позволяет курильщику втягивать больше воздуха, за счет чего концентрация никотина и других ядовитых веществ во вдыхаемом воздухе становится ниже, а вкус – не таким «грубым».
Еще один секрет «легкой» продукции: такие изделия тлеют самостоятельно. Количество табака постепенно уменьшается, даже если человек не делает затяжку и просто держит сигарету в руке.
Сама идея градации сигарет была связана с попыткой табачных корпораций сохранить потребителей: курение легких изделий преподносилось как процесс отказа от пагубной привычки. В действительности люди увеличивали суточное число сигарет, так как считали, что получают меньше смол и никотина. Согласно Рамочной конвенции ВОЗ маркировка «легкие», «мягкие» на пачке запрещена.
Как быстро никотин покидает организм
После вдыхания никотин быстро всасывается в кровеносное русло и уже через несколько секунд попадает в головной мозг. Период полувыведения (то время, за которое концентрация вещества падает вдвое) составляет около 2 часов. В зависимости от стажа курения, способа употребления табака скорость поступления и метаболизма может различаться. Информация об этом помогает понять:
Никотин встречается с рецептором
Вегетативная нервная система отвечает за автономную работу внутренних органов. Она состоит из 2 частей – симпатической и парасимпатической. Работа биологически активных веществ происходит на уровне синапсов – мест контакта нейронов с нейронами или клетками органов. Каждый из них состоит из пресинаптической. постсинаптической мембран клеток и щели между ними.
Передача импульсов в парасимпатическом отделе осуществляется за счет медиатора ацетилхолина. При взаимодействии его с пресинаптической мембраной рецептора:
Но работа ацетилхолина не ограничивается только парасимпатической системой. К симпатическому отделу медиатор тоже «прикладывает руку». Соединяясь с рецептором на пресинаптической мембране, он оказывает действие, напоминающее работу адреналина. А именно:
Никотин имеет схожее строение с важной C-петлей молекулы ацетилхолина, но связь алкалоида с холинорецептором более прочна. Химики утверждают, что его молекула идеально замещает ацетилхолин во всех отделах вегетативной нервной системы. Влияние никотина на организм человека практически идентично и складывается из его воздействия на рецепторы в различных тканях.
Никотин и головной мозг
Воздействие алкалоида на мозг связано с активацией α4β2-рецепторов. Они составляют более 80% от всех Н-холинорецепторов ЦНС. Сродство никотина к ним так высоко, что даже ацетилхолин не может с ним конкурировать. Эти рецепторы принимают участие в выделении таких медиаторов, как дофамин, ГАМК, глутамат. Так курение улучшает внимание, память.
Влияние никотина на мозг человека заключается:
Кроме того, алкалоид активизирует метаболизм в ткани мозга и позволяет отсрочить гибель клеток. Это обстоятельство легло в основу клинических исследований, доказавших эффективность никотина как средства профилактики атрофических поражений головного мозга (например, болезни Альцгеймера).
Эффект расслабления и повышения стрессоустойчивости,за который отвечает ацетилхолин, играет злую шутку при формировании зависимости. Так как никотин лучше связывается с рецепторами, организм перестает вырабатывать медиатор самостоятельно. Если человек решает отказаться от сигарет или в силу различных обстоятельств не может утолить никотиновый голод сиюминутно, появляется беспокойство, раздражительность. Постепенно зависимый начинает прибегать к курению не для того, чтобы чувствовать себя замечательно, а для того, чтобы устранить дискомфорт.
Симптомы физической зависимости отчасти связаны с эндогенными опиатами в головном мозге. Постоянное поступление никотина способствует высвобождению эндорфинов, энкефалинов, играющих важную роль в снижении болевых ощущений.
Никотин и сердечно-сосудистая система
Также никотин снижает уровень вещества простациклина, помогающего крупным и мелким артериям расслабиться после сокращения. Ухудшается кровоснабжение всех органов, включая важнейшие из них – мозг и сердце. Фактически курильщик живет в состоянии гипоксии.
Активное и пассивное курение разрушает мембраны клеток, расположенных на внутренней поверхности сосудов. Так изменения эндотелия аорты наблюдаются даже у младенцев 1 месяца жизни, если их мать не расстается с сигаретой. Опасное влияние никотина на сосуды человека может привести к внезапной смерти. Риск острого коронарного синдрома у взрослых пассивных курильщиков по сравнению с теми, кто изолирован от табачного дыма, увеличивается почти на 100%.
Активация липолиза и повреждение стенок сосудов ускоряют развитие атеросклероза любых локализаций.
Кроме того, никотин влияет на реологические свойства крови. Он увеличивает способность тромбоцитов к склеиванию. В сосудах образуются мелкие сгустки. Вязкость крови растет, скорость течения снижается. Наличие повреждений сосудистой стенки приводит к адгезии форменных элементов и образованию пристеночных тромбов.
Так влияние никотина на сердце и сосуды человека заключается в увеличении риска развития:
Как формируется зависимость от никотина
Начиная курить, человек преодолевает естественное неприятие сигареты (высокая температура дыма, вкус, запах). Кроме того, часто первой реакцией на попадание никотина в кровь становится слюнотечение и противная тошнота, которая может продолжаться до получаса. Ее возникновение связано с активацией Н-холинорецепторов и наиболее выражено у «новичков». Если человек справляется с этим ощущением и продолжает «дымить», его шансы стать заядлым курильщиком возрастают.
Регулярное использование табачных изделий вне зависимости от способа доставки никотина (сигареты, нюхательный или жевательный табак) вызывает комфортные субъективные ощущения. Их вид и предвкушение потребления ассоциируются с чувством спокойствия, расслабленности.
Это наблюдение было подтверждено результатами двойного слепого исследования. В ходе него курильщикам предлагали сначала пастилку с никотином или плацебо, а затем сигарету с никотином или сигарету без никотина. Получилось, что:
Затем было доказано, что именно ингаляционный способ применения обеспечивает самую быструю доставку вещества к тканям головного мозга. Такая скорость воспринимается как немедленное вознаграждение и становится одной из причин формирования зависимости.
Размышляя, почему так трудно бросить курить, наркологи подчеркивают, что имеют дело не с вредной привычкой, а с настоящей зависимостью. С течением времени потребление начинает отвечать следующим критериям:
Инструментальная диагностика доказывает это утверждение. Медики исследовали функциональную МРТ (фМРТ) головного мозга у курильщиков, вынужденных отказываться от никотина в течение 2 суток. Были обнаружены изменения активности структур, идентичные таковым у кокаиновых и амфетаминовых наркоманов.
Наркологи отмечают, что при самостоятельном отказе от курения в состояние ремиссии входит не более 5% зависимых. Достаточным сроком для оценки воздержания считают интервал 3 года.
Никотин – органическое соединение, имеющее высокое сродство к рецепторам нервной системы. Он действительно улучшает когнитивные способности, но вред, который приносит организму курение, выше предполагаемой пользы.